HUBUNGAN ANTARA AKTIVITAS DAN BENTUK MOLEKUL

Anestetika lokal mempunyai susunan kimia sebagai berikut:

Bagian aromatik menentukan sifat kelarutan di dalam lemak, sedangkan bagian amina enentukan sifat kelarutan di dalam air. Pemanjangan rantai antara cenderung meningkatkan potensi anestetika, sampai panjang tertentu di mana potensi akan mulai enurun. Ikatan antara bagian aromatik dan rantai antara menentukan golongan anestetika, yaitu golongan ester atau golongan amida.Sebagai contoh, penambahan grup butil pada bagian aromatik prokain akan Resep risoles menghasilkan tetrakain yang lebih larut di alam lemak, dan mudah terikat protein sehingga mempunyai potensi yang lebih tinggi, masa kerja lebih panjang dan lebih toksik. Perbedaan utama antara golongan ester dan amida adalah : 1. Cara metabolisme golongan ester dihidrolisis di dalam plasma oleh enzim kolin esterase golongan amida dipecahkan dan dikonyugasi oleh enzim hepar. 2. Kecenderungan menimbulkan alergi golongan ester dihidrolisis menjadi antara lain ABA (para amino benzoic acid) yang dapat menimbulkan reaksi alergi golongan amida tidak menghasilkan PABAdan tidak pernah dilaporkan timbulnya alergi terhadap olongan ini.

Tabel 1. Sifat-sifat fisiko-kimiawi anestetika lokal.1,3,6,8,9

% terikat m m pKa

a os 1 p Resep bolu

% anestetika yang takterionisasi pada ber-

bagai pH lingkunganprotein

s e a a k d

lug/ml 5ug/ml

u a 1

plasma plasma 25

e 6,8

7,0 7,2 7,4 7,6

Bupivakain 288 8,1 5 ·7

11 17 Resep bakso

24 95 88Etidokain 276

7,7 1117

2433

44 95 ? Lidokain 234

7,9 7 11

17 24

33 64 45 Mepivakain 246

7,6 14 20

28 39 50 77 66

Prilokain 257 7,9 711

17 24 Cara membuat mie

33 55 ?2-kloroprokain 307 8,7

1,2 2,0 3,1 4,8 7,4?

?Prokain 272

8,9 0,8

1,2 2,0

3,1 4,8

? ? Tetrakain 300

8,5 2,0 3,1

48 7,4

11,2 ? ?

Leave a Reply

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

You are commenting using your WordPress.com account. Log Out / Change )

Twitter picture

You are commenting using your Twitter account. Log Out / Change )

Facebook photo

You are commenting using your Facebook account. Log Out / Change )

Google+ photo

You are commenting using your Google+ account. Log Out / Change )

Connecting to %s


%d bloggers like this: